行業(yè)關注 - 腺苷在化妝品中的抗衰老作用
近年來,人們越來越關注皮膚護理和皮膚老化跡象,“抗衰” 已成為全球面部護膚產品中使用率增幅最快的三大產品宣稱之一。
皮膚老化是由兩個因素決定的,一是基因決定的,二是取決于生活中的各種因素,包括暴露在陽光下、污染、尼古丁、重復性肌肉運動、飲食、睡姿和一般的健康狀況。對抗皮膚老化一般是通過減少皺紋和其他皮膚衰老跡象來實現(xiàn)。
腺苷 (Ado) 是一種嘌呤核苷,由通過 β-N9-糖苷鍵與核糖(呋喃核糖)部分結合的腺嘌呤分子組成。腺苷是一種可增加膠原蛋白生成的內分泌激素,韓國化妝品法案中注冊的抗皺原料中明確提到腺苷具有抗皺功能。
Ado 自 1929 年以來便為人所知,能調節(jié)許多身體功能,它可以從任何細胞中釋放出來,并且可以通過特定的腺苷受體 (AR) 充當自體分泌物。Ado 可以在細胞外和細胞內產生。細胞外 Ado 源自腺嘌呤核苷酸的分解,而細胞內合成則來自兩個途徑(如下圖)。在生理條件下,Ado 主要由細胞溶質 5'-核苷酸酶對 Ado 5'-單磷酸 (AMP) 進行細胞內去磷酸化,或由 SAH 水解酶對 S-腺苷同型半胱氨酸 (SAH) 進行水解而形成。
ADO的產生和代謝(5'N:5'-核苷酸酶)
人體皮膚包括三層,作為表層的表皮主要由角質形成細胞組成。該層不斷更新,最外層的細胞脫落并被來自真皮層的底層細胞所取代。表皮與下面的皮膚層(真皮)結合,由于膠原蛋白和彈性蛋白纖維,真皮賦予器官強度和彈性。真皮由多種細胞類型組成,包括成纖維細胞?;讓邮瞧は陆M織,其中包括一層脂肪,作為能量儲備和絕緣材料。
皮膚中存在的主要 AR 是 A2A和 A1AR。
腺苷受體 (ARs) 在皮膚中的定位
研究表明A2AAR可以促成膠原蛋白合成,膠原蛋白是真皮的主要結構成分,負責為人體皮膚提供強度和支撐。當皮膚的結構蛋白和主要成分退化時,就會出現(xiàn)皮膚老化跡象。
表皮和真皮萎縮連同網狀脊變平是老化皮膚的特征。老化皮膚中的膠原蛋白的特點是增厚的原纖維與年輕皮膚相比錯位。此外,老化的成纖維細胞合成的膠原蛋白水平較低。因此,人體皮膚中膠原蛋白類型的比例也會隨著年齡的增長而變化。
皮膚表面每單位面積的總膠原蛋白含量每年減少約 1%。這種減少在受輻射的皮膚中增加,其中膠原蛋白水平降低約 59%,與光損傷的程度相關。
由于老化和環(huán)境自由基會降解膠原蛋白,Ado 具有刺激新膠原蛋白合成的能力,可改善皮膚的彈性和水合作用,減少皺紋和皮膚老化跡象。
Ado 被認為是脂肪組織生理學的主要調節(jié)劑。脂肪組織的分布和結構隨著年齡的增長而變化。年輕人的面部,脂肪分布均勻,分布在額頭、太陽穴、臉頰、眼睛和嘴巴周圍。隨著年齡的增長,脂肪體積減少、聚集并向下移動,結果是光滑緊致的皮膚松弛和塌陷。由于脂肪減少和移動的方式,一些皺紋可能會加重。
脂肪細胞大小會隨著年齡發(fā)生變化,從而影響膠原蛋白含量以及皮膚和脂肪細胞層之間的粘附。這些影響皮膚的機械性能,導致結構不穩(wěn)定,例如皺紋。
Ado 通過 A1AR 激活抑制脂肪分解并促進脂肪組織內游離脂肪酸的積累。Ado 參與促進脂肪生成,誘導脂肪細胞生長,可以改善皮下皮膚的生物重組。
皮膚變化一般與年齡相關,因為表皮周轉率在 30 歲和 80 歲之間從 30% 減慢到 50%。在較老的皮膚中,與細胞更新減少相關的變化會導致角質細胞堆積,使皮膚表面變得粗糙和暗淡。由于 Ado 是一種嘌呤核苷,它從脫氧核糖核酸 (DNA) 聚合酶中募集以形成新的 DNA。這增加了真皮細胞中的蛋白質合成并增加了人皮膚成纖維細胞培養(yǎng)物中的細胞大小,而不影響真皮細胞的增殖。
Ado是人體的天然成分,參與多種細胞的神經傳遞、肌肉收縮、心臟功能、血小板功能、血管舒張、信號轉導和分泌機制等生物學過程。它存在于生物體中,其生物學特征十分明確,因此非常安全。
有研究進行了以含有ADO的乳霜作為抗皺劑的實驗,這些乳膏被直接涂抹并機械摩擦到皮膚上,以減少眶周紋和眉間皺眉。這項研究的數(shù)據(jù)表明,在長期使用中,含有 Ado 的化妝品可以顯著減少所研究的兩個面部區(qū)域的現(xiàn)有皺紋,部分逆轉自然衰老的跡象。
此外,含有 Ado 的護膚品還能夠幫助治療輕微的擦傷、割傷、燒傷和其他傷害。憑借其刺激膠原蛋白的特性,含有Ado 的護膚品還有益于皮膚的彈性和水合作用。
由 A1AR 或 A2AAR的選擇性激活產生的不同生物學效應允許有針對性和個性化的干預能夠抵消衰老的跡象。在 40-45 歲時,皮膚顯得更薄更脆弱,皺紋加重,上眼瞼變得更重,是時候使用含有選擇性 A2AAR 激動劑的配方來豐盈皮膚,能夠刺激膠原蛋白的產生從而增加膚色。在 50-55 歲年齡段,當衰老跡象加劇時,重要的是使用含有 A1的面霜通過真皮體積重塑來對抗面部松弛,AR選擇性激動劑能夠抑制脂肪分解并促進脂肪生成,從而獲得“飽滿”和緊致的皮膚。
皮膚老化是一個動態(tài)的、多因素的過程,取決于多種因素,如生活方式、飲食、遺傳和其他個人習慣。在某些外用制劑中使用 Ado 或其衍生物可為老化皮膚帶來顯著益處。在真皮層,Ado 通過激活 A 2A ARs 刺激膠原蛋白生成,而在皮下層,它通過激活 A 1 ARs 刺激脂肪生成和脂肪形成。含有Ado或其衍生物的抗皺護膚品可以影響皺紋生長,改善皮膚粗糙、干燥、松弛、灰黃或色素斑點的現(xiàn)象。
美國食品和藥物管理局 (FDA) 以及歐洲藥品管理局 (EMA) 批準了 Ado 濃度高達 0.1% 的皮膚配方。一些研究報告了 Ado 配方用于皮膚治療的有效性和安全性。
中國國家食品藥品監(jiān)督總局于2013年2月公布的《已批準使用的化妝品原料名稱目錄(第一批)》中收錄了腺苷,而《已使用化妝品原料目錄(2021年版)》中顯示腺苷的駐留類產品最高歷史使用量為7.189%。
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